摘要:近年來，合成及天然的含有弱酸或弱堿基團的聚合物已經被用于藥物的酸度敏感性控制釋放系統。用酸敏感性兩親性聚合物作為藥物載體能夠在特定pH值范圍內釋放藥物，具有一定的靶向釋藥的作用，能提高殺傷腫瘤的療效，并盡量減少有害的副作用，是目前藥物控釋研究領域的熱點之一，具有廣闊的應用前景。

本論文設計利用可逆加成一斷裂鏈轉移聚合（RAFT）方法制備一種酸敏感性兩親性聚合物，先以2,2-二羥基丁酸為原料，通過酯化、還原等一系列反應合成甲基丙烯酸酯單體，在將其與PEG-CTA聚合，從而合成出于一種全新的酸敏感性兩親性聚合物。這種聚合物帶有原酸酯側鏈，原酸酯側鏈會因為環境pH的變化而發生改變，并引發聚合物中的高分子鏈從卷曲狀態變為伸展狀態，從而使聚合物中包載的藥物在生理 pH 值環境（如血液）中穩定存在，但在偏酸性環境中卻會快速釋放。

關鍵詞：控制釋放；酸敏感性兩親性聚合物；可逆加成一斷裂鏈轉移聚合；甲基丙烯酸酯單體

目錄

摘要

ABSTRACT

第1章文獻綜述-1

1.1 藥物傳輸系統-1

1.1.1  藥物傳輸系統定義-1

1.1.2  藥物傳輸系統的特點-1

1.2  新型藥物傳輸系統-2

1.2.1  緩釋、控釋給藥系統-2

1.2.2  靶向給藥系統-2

1.3 兩親性聚合物-3

1.3.1  兩親性聚合物的定義和分類-3

1.3.2  兩親性聚合物的合成方法-3

1.3.3 兩親性聚合物在藥物傳輸系統中的應用-8

1.4 酸敏感性聚合物-9

1.4.1 含有可滴定基團的酸敏感性聚合物-9

1.4.2含有酸敏感連接段的酸敏感性聚合物-9

1.5.本課題的研究內容及其意義-9

第2章 兩親性聚合物的制備-11

2.1 主要試劑及儀器-11

2.1.1 主要原料及試劑-11

2.1.2 實驗及分析所用主要儀器-11

2.1.3 試劑的處理及純化-12

2.2 實驗部分-12

2.2.1 甲基丙烯酸酯單體合成-12

2.2.2 PEG-CTA的合成-16

2.2.3 兩親性嵌段聚合物的合成-16

2.2.4 甲基丙烯酸酯單體和CTA的聚合-17

第3章 結論與展望-19

3.1 結論-19

3.2未來展望-19

參考文獻-21

致謝-25